Metamine SR

Metamine is een hypoglycemische medicatie (verlaagt de bloedsuikerspiegel). Ontworpen voor de behandeling van diabetes type 2. Metamine bevat metforminehydrochloride. Metamine is gecontraïndiceerd in geval van persoonlijke overgevoeligheid voor metformine en andere bestanddelen van dit medicijn, alcoholisme, acute alcoholvergiftiging, leverinsufficiëntie, gedecompenseerd hartfalen, nierinsufficiëntie, diabetisch coma, diabetische ketoacidose. Maak een afspraak voor de dosering en cursus kan alleen specialist. In detail wordt Metamine in de instructies beschreven.

Gebruiksaanwijzing Metamine

structuur

actieve ingrediënt: metforminehydrochloride;

1 tablet bevat metforminehydrochloride 500 mg, 850 mg, 1000 mg;

hulpstoffen: lactose, povidon, magnesiumstearaat, colloïdaal siliciumdioxide, hydroxypropylmethylcellulose.

getuigenis

Type 2 diabetes mellitus met de ineffectiviteit van dieettherapie en bewegingsregime, vooral bij patiënten met overgewicht als monotherapie of combinatietherapie met andere orale hypoglycemische middelen of insuline voor de behandeling van volwassenen; als monotherapie of combinatietherapie met insuline voor de behandeling van kinderen ouder dan 10 jaar en adolescenten.

Om de complicaties van diabetes te verminderen bij volwassen patiënten met diabetes mellitus type 2 en overgewicht als eerstelijns medicijn voor de ineffectiviteit van dieettherapie.

Contra

Overgevoeligheid voor metformine of voor een ander bestanddeel van het geneesmiddel; diabetische ketoacidose, diabetische coma; matig nierfalen (stadium IIIb) en ernstige of verminderde nierfunctie (creatinineklaring

methamine

Fabrikant: Kusum Farm LLC Oekraïne

ATC-code: A10BA02

Productvorm: vaste doseringsvormen. Tabletten.

Algemene kenmerken. ingrediënten:

Werkzaam bestanddeel: metforminehydrochloride; 1 tablet bevat Metforminehydrochloride 500 mg, 850 mg, 1000 mg.

Hulpstoffen: povidon, magnesiumstearaat, colloïdaal watervrij siliciumdioxide,
hydroxypropylmethylcellulose.

Farmacologische eigenschappen:

Farmacodynamiek. Metformine vermindert hyperglykemie, leidt niet tot de ontwikkeling van hypoglykemie. In tegenstelling tot sulfonylureas, stimuleert het de insulinesecretie niet en veroorzaakt het geen hypoglycemisch effect bij gezonde vrijwilligers. Vermindert zowel het initiële glucosegehalte in het bloedplasma als het glucosegehalte na een maaltijd.
Metformine werkt op 3 manieren:
- veroorzaakt een afname van de glucoseproductie in de lever als gevolg van remming van gluconeogenese en glycogenolyse;
- verbetert de opname en het gebruik van perifere glucose in de spieren door de insulinegevoeligheid te verhogen;
- vertraagt ​​de opname van glucose in de darm.
Metformine stimuleert de intracellulaire glycogeensynthese door in te werken op glycogeensynthetase.
Verhoogt de transportcapaciteit van alle soorten membraan glucosetransporters (GLUT).
Ongeacht het effect op glycemie veroorzaakt metformine een positief effect op het lipidenmetabolisme: het verlaagt het totale cholesterol, lipoproteïnen met lage dichtheid en triglyceriden.

Farmacokinetiek. Absorptie Na orale toediening wordt metformine bijna volledig geabsorbeerd uit het maagdarmkanaal, 20-30% wordt uitgescheiden in de ontlasting. De tijd om de maximale concentratie (Tmax) te bereiken, is 2,5 uur. Absolute biologische beschikbaarheid is ongeveer 50-60%.
Bij gelijktijdige inname neemt de absorptie van metformine af en neemt af.

Distributie: de binding aan plasma-eiwitten is verwaarloosbaar. Metformine penetreert rode bloedcellen. De maximale concentratie in het bloed is lager dan de maximale concentratie in het bloedplasma en wordt op ongeveer hetzelfde tijdstip bereikt. Rode bloedcellen stellen hoogstwaarschijnlijk de tweede distributiekamer voor. Het gemiddelde distributievolume (Vd) varieert in het bereik van 63-276 liter.

Metabolisme: Metformine wordt onveranderd in de urine uitgescheiden. Er zijn geen menselijke metabolieten gedetecteerd.

Verwijdering De nierklaring van metformine is niet groter dan 400 ml / min. Dit betekent dat metformine wordt uitgescheiden door glomerulaire filtratie en tubulaire secretie. Na orale toediening is de halfwaardetijd ongeveer 6,5 uur. Bij nierdisfunctie neemt de renale klaring af in verhouding tot de creatinineklaring en daarom neemt de halfwaardetijd toe, wat leidt tot een verhoging van de plasmaconcentraties van metformine.

Indicaties voor gebruik:

Type 2 diabetes mellitus (insulineonafhankelijk) met de ineffectiviteit van dieettherapie, vooral bij patiënten met obesitas;
- als monotherapie of combinatietherapie met andere orale hypoglycemische middelen of met insuline voor de behandeling van volwassenen;
- als monotherapie of combinatietherapie met insuline voor de behandeling van kinderen ouder dan 10 jaar.

Dosering en toediening:

Monotherapie of combinatietherapie met andere orale hypoglycemische middelen.
Volwassenen. Meestal is de startdosis 500 mg of 850 mg (Metamine®, omhulde tabletten, 500 mg of 850 mg) 2-3 maal daags tijdens of na de maaltijd.
Na 10-15 dagen behandeling moet de dosis worden aangepast in overeenstemming met de resultaten van metingen van glucose in serum.
Langzame verhoging van de dosis draagt ​​bij aan de vermindering van bijwerkingen van het spijsverteringskanaal.
De maximale aanbevolen dosis is 3000 mg per dag, verdeeld over 3 doses.
Bij behandeling met hoge doses, wordt Metamin®, omhulde tabletten, elk 1000 mg gebruikt.
In het geval van een overgang naar een behandeling met Metamin® moet het gebruik van antidiabetica worden gestaakt.

Gecombineerde therapie met insuline.
Voor een betere bloedglucosecontrole kunnen metformine en insuline worden gebruikt als combinatietherapie. Meestal is de startdosis 500 mg of 850 mg Metamine® 2-3 keer per dag, terwijl de insulinedosis wordt geselecteerd op basis van de resultaten van het meten van het glucosegehalte in het bloed.
Monotherapie of combinatietherapie met insuline.
Kinderen. Metamine® wordt gebruikt bij kinderen ouder dan 10 jaar. Gewoonlijk is de begindosis 500 mg of 850 mg Metamine® 1 keer per dag tijdens of na een maaltijd. Na 10-15 dagen behandeling moet de dosis worden aangepast in overeenstemming met de resultaten van metingen van de serumglucoseniveaus.
Langzame verhoging van de dosis draagt ​​bij aan de vermindering van bijwerkingen van het spijsverteringskanaal.
De maximale aanbevolen dosis is 2000 mg per dag, verdeeld over 2-3 doses.
Oudere patiënten kunnen een verslechtering van de nierfunctie hebben, daarom moet de dosis metformine worden geselecteerd op basis van een beoordeling van de nierfunctie, die regelmatig moet worden uitgevoerd (zie de rubriek "Kenmerken van het gebruik").

Toepassing kenmerken:

Lactaatacidose is een zeldzame, maar ernstige metabole complicatie die kan optreden als gevolg van de ophoping van metforminehydrochloride. Er zijn gevallen geweest van melkzuuracidose bij patiënten met diabetes mellitus en ernstig leverfalen. Risicofactoren voor lactaatacidose: slecht gereguleerde diabetes mellitus, ketose, langdurig vasten, alcoholmisbruik, leverfalen of elke aandoening geassocieerd met hypoxie.
Lactaatacidose wordt gekenmerkt door spierkrampen, zure dyspnoe, buikpijn en hypothermie, en coma kan zich later ontwikkelen. Als u een lactaatacidose vermoedt, moet u stoppen met het gebruik van het geneesmiddel en onmiddellijk de patiënt in het ziekenhuis opnemen.
De diagnose wordt bevestigd door laboratoriumindicatoren zoals een verlaging van de pH van het bloed, een verhoging van het lactaatgehalte in het plasma van meer dan 5 mmol / l, een toename van het aniontekort en een lactaat / pyruvaat-verhouding. Als u een lactaatacidose vermoedt, wordt het gebruik van metforminehydrochloride stopgezet en de patiënt wordt onmiddellijk opgenomen in het ziekenhuis.

Nierfalen. Aangezien metformine door de nieren wordt geëlimineerd, moet het serumcreatininegehalte vóór en tijdens de medicamenteuze behandeling worden gecontroleerd, vooral bij patiënten met een verminderde nierfunctie en bij oudere patiënten. Voorzichtigheid is geboden in gevallen waarin de nierfunctie verminderd kan zijn, bijvoorbeeld aan het begin van de behandeling met antihypertensiva, diuretica en aan het begin van de behandeling met niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen.

Jodiumhoudende radio-opake middelen. Bij radiologische onderzoeken met radiopaque agenten is het noodzakelijk om het gebruik 48 uur voor het onderzoek stop te zetten en niet eerder dan 48 uur na evaluatie van de röntgen- en nierfunctie te hervatten.

Chirurgische ingrepen. Het is noodzakelijk om het gebruik 48 uur voor een geplande chirurgische ingreep onder algemene, ruggengraat of epidurale anesthesie te staken en niet eerder dan 48 uur na de operatie en de beoordeling van de nierfunctie te hervatten.

Kinderen. Volgens de resultaten van klinische studies bleek geen effect van metformine op de groei en de puberteit bij kinderen. Er zijn echter geen gegevens over het effect van metformine op de groei en de puberteit bij langdurig gebruik van metamine. Daarom moet het met name voorzichtig worden gebruikt bij kinderen in de puberteit, vooral kinderen in de leeftijd van 10 tot 12 jaar.
Patiënten moeten een dieet volgen en laboratoriumwaarden bewaken. Wanneer gecombineerd gebruik van het geneesmiddel met insuline of sulfonylureumderivaten de hypoglycemische werking kan verhogen.

Het vermogen om de reactiesnelheid te beïnvloeden tijdens het rijden of werken met andere mechanismen.
Monotherapie met metformine leidt niet tot hypoglykemie en heeft geen invloed op het vermogen om voertuigen te besturen en te werken met mechanismen die concentratie en aandacht vereisen. Maar de patiënt moet worden geïnformeerd dat er bij combinatie van metformine en andere antidiabetica (sulfonylureumderivaten, insuline, repaglinide) een risico van hypoglykemie bestaat.

Gebruik tijdens zwangerschap of borstvoeding.
Bij het plannen van een zwangerschap, evenals bij zwangerschap, dient het gebruik van het medicijn te worden geannuleerd en de insulinetherapie te worden voorgeschreven. Bij metformine-therapie moet de patiënt de arts informeren over het optreden van een zwangerschap. Moeder en pasgeborenen zijn onderhevig aan observatie, omdat gegevens over de penetratie van metformine in moedermelk niet beschikbaar zijn. Dit medicijn is gecontra-indiceerd voor gebruik tijdens borstvoeding.
Indien nodig moet het gebruik van het geneesmiddel tijdens de borstvoeding worden gestaakt.

Kinderen: het medicijn wordt gebruikt voor de behandeling van kinderen ouder dan 10 jaar.

Bijwerkingen:

Bijwerkingen worden weergegeven in frequentie: heel vaak (> 1/10), vaak (> 1/100, 1/1000, 1/10 000,

Metamine: instructies voor gebruik

Mostav

Werkzaam bestanddeel: metforminehydrochloride (metforminehydrochloride)

1 tablet bevat metforminehydrochloride 500 mg of 850 mg of 1000 mg

Hulpstoffen: lactose, povidon, magnesiumstearaat, colloïdaal siliciumdioxide, hydroxypropylmethylcellulose.

Doseringsformulier

Tabletten, gecoat.

Belangrijkste fysische en chemische eigenschappen:

500 mg tabletten, 850 mg tabletten elk, wit gecoat of bijna wit, rond, biconvex, aan beide zijden glad;

tabletten van 1000 mg tabletten, wit gecoat of bijna wit, ovaal, biconvex, glad aan beide zijden.

Farmacologische groep

Orale hypoglycemische middelen, met uitzondering van insuline. Biguaniden. ATH-code A10B A02.

Farmacologische eigenschappen

Metformine - biguanide met antihyperglycemisch effect. Afname van het bloedplasma als aanvangs- glucosespiegel en glucosespiegel na een maaltijd. Stimuleert de insulinesecretie niet en veroorzaakt geen hypoglycemisch effect.

Metformine werkt op drie manieren:

  • leidt tot een afname van de glucoseproductie in de lever als gevolg van remming van gluconeogenese en glycogenolyse;
  • verbetert de insulinegevoeligheid in spieren door de opname en het gebruik van perifere glucose te verbeteren
  • vertraagt ​​de opname van glucose in de darmen.

Metformine stimuleert de intracellulaire glycogeensynthese door in te werken op glycogeensynthetase. Verhoogt de transportcapaciteit van alle soorten membraan glucosetransporters (GLUT).

Ongeacht het effect op de bloedglucose, heeft metformine een positief effect op het lipidenmetabolisme: het verlaagt het totale cholesterol, lipoproteïne met lage dichtheid en triglyceriden.

In klinische onderzoeken met metformine bleef het lichaamsgewicht van de patiënt stabiel of matig af. Behalve dat het de bloedglucosespiegels beïnvloedt, heeft metformine een gunstig effect op het lipidenmetabolisme. Wanneer het geneesmiddel in therapeutische doses wordt ingenomen tijdens gecontroleerde, middellange en lange termijn klinische onderzoeken, wordt opgemerkt dat metformine niveaus van totaal cholesterol, lipoproteïne met lage dichtheid en triglyceriden verlaagt.

Zuigkracht. Na inname van Metformine is de tijd om de maximale concentratie (Tmax) te bereiken ongeveer 2,5 uur. De biologische beschikbaarheid van tabletten van 500 mg of 850 mg is ongeveer 50-60% bij gezonde vrijwilligers. Na inname is de fractie niet gezogen en uitgescheiden met uitwerpselen 20-30%.

Na orale toediening is de absorptie van metformine verzadigbaar en onvolledig.

De farmacokinetiek van metformine-absorptie wordt verondersteld niet-lineair te zijn. Bij gebruik in de aanbevolen doseringen van metformine en doseringsschema's worden stabiele plasmaconcentraties bereikt binnen 24-48 uur en minder dan 1 μg / ml. In gecontroleerde klinische studies waren de maximale plasmaconcentraties van metformine (Cmax) niet hoger dan 5 μg / ml, zelfs wanneer maximale doses werden toegepast.

Bij een gelijktijdige maaltijd neemt de absorptie van metformine af en neemt enigszins af.

Na inname van een dosis van 850 mg was er een daling van de maximale plasmaconcentratie met 40%, een daling van de AUC - met 25% en een toename met 35 minuten in de tijd om de maximale plasmaconcentratie te bereiken. De klinische betekenis van deze veranderingen is onbekend.

Distribution. Binding aan plasma-eiwitten is niet significant. Metformine penetreert rode bloedcellen. De maximale concentratie in het bloed is lager dan de maximale concentratie in het bloedplasma en wordt na dezelfde tijd bereikt. Rode bloedcellen stellen hoogstwaarschijnlijk de tweede distributiekamer voor. Het gemiddelde distributievolume (Vd) varieert in het bereik van 63-276 liter.

Metabolisme. Metformine wordt onveranderd in de urine uitgescheiden. Er zijn geen menselijke metabolieten gedetecteerd.

Conclusie. De renale klaring van metformine is> 400 ml / min, wat erop wijst dat metformine wordt uitgescheiden als gevolg van glomerulaire filtratie en tubulaire secretie. Na een dosis is de halfwaardetijd ongeveer 6,5 uur. Bij nierdisfunctie neemt de renale klaring af in verhouding tot de creatinineklaring en daarom neemt de halfwaardetijd toe, wat leidt tot een verhoging van het niveau van metformine in het bloedplasma.

getuigenis

Diabetes mellitus type II met de ineffectiviteit van dieettherapie en bewegingsregime, vooral bij patiënten met overgewicht

  • als monotherapie of combinatietherapie met andere orale hypoglycemische middelen of met insuline voor de behandeling van volwassenen.
  • als monotherapie of combinatietherapie met insuline voor de behandeling van kinderen van 10 jaar en jongvolwassenen.

Om de complicaties van diabetes te verminderen bij volwassen patiënten met diabetes mellitus type II en overgewicht als eerstelijnsmedicijn met de ineffectiviteit van dieettherapie.

Contra

  • Overgevoeligheid voor metformine of voor een ander bestanddeel van het geneesmiddel;
  • diabetische ketoacidose, diabetische coma;
  • matig nierfalen (stadium IIIb) en ernstige of verminderde nierfunctie (creatinineklaring

Interactie met andere medicijnen en andere soorten interacties

Combinaties worden niet aanbevolen.

Alcohol. Acute alcoholintoxicatie gaat gepaard met een verhoogd risico op lactaatacidose, met name in gevallen van vasten of caloriearm dieet, evenals bij leverfalen. Bij de behandeling met Metamine ® moeten alcohol en drugs die alcohol bevatten, worden vermeden.

Jodiumhoudende radiopaque substanties. Intraveneuze toediening van jodium-bevattende radio-opake stoffen kan leiden tot nierfalen en als gevolg daarvan cumulatie van metformine en een verhoogd risico op het ontwikkelen van lactaatacidose.

Patiënten met GFR> 60 ml / min / 1,73 m 2 dienen vóór of tijdens het onderzoek te stoppen met het gebruik van metformine en hervatten niet eerder dan 48 uur na het onderzoek, maar na het opnieuw beoordelen van de nierfunctie en het bevestigen van de afwezigheid van verdere verslechtering van de nier (zie rubriek 4.8). sectie "Kenmerken van de toepassing").

Patiënten met matige nierinsufficiëntie (GFR 45-60 ml / min / 1,73 m 2) moeten stoppen met het gebruik van metformine 48 uur vóór de toediening van jodium-bevattende radio-opake stoffen en niet eerder beginnen dan 48 uur na het onderzoek, alleen na het opnieuw beoordelen van de nierfunctie en bevestiging van de afwezigheid van verdere verslechtering van de nieren.

Combinaties moeten voorzichtig worden gebruikt.

Geneesmiddelen met hyperglycemiserende werking (GCS systemische en lokale werking, sympathicomimetica, chloorpromazine). Het is noodzakelijk om de bloedsuikerspiegel vaker te controleren, vooral aan het begin van de behandeling. Tijdens en na het staken van een dergelijke gewrichtstherapie is het nodig om de dosis Metamine onder controle te brengen van het glycemie-niveau.

ACE-remmers kunnen de bloedglucosespiegels verlagen. Indien nodig moet de dosering van het medicijn worden aangepast tijdens de gewrichtstherapie.

Diuretica, met name lisdiuretica, kunnen het risico op lactaatacidose verhogen vanwege een mogelijke vermindering van de nierfunctie.

Toepassingsfuncties

Lactaatacidose is een zeer zeldzame maar ernstige metabole complicatie (hoog sterftecijfer in afwezigheid van een noodbehandeling), die kan optreden als gevolg van cumulatie van metformine. Er zijn gevallen geweest van lactaatacidose bij patiënten met diabetes mellitus met nierinsufficiëntie of een ernstige verslechtering van de nierfunctie. Voorzichtigheid is geboden wanneer de nierfunctie verminderd kan zijn, bijvoorbeeld in geval van uitdroging (ernstige diarree of braken), of aan het begin van de behandeling met antihypertensiva, diuretica en aan het begin van NSAID-therapie (NSAID's). In het geval van deze exacerbaties is het noodzakelijk om het gebruik van metformine tijdelijk te staken.

Andere risicofactoren moeten worden overwogen om de ontwikkeling van lactaatacidose te voorkomen: slecht gereguleerde diabetes mellitus, ketose, langdurig vasten, overmatig alcoholgebruik, leverfalen of elke aandoening geassocieerd met hypoxie (gedecompenseerd hartfalen, acuut myocardiaal infarct) (zie "Contra-indicaties").

Lactaatacidose kan zich manifesteren als spierkrampen, indigestie, buikpijn en ernstige asthenie. Patiënten moeten de arts onmiddellijk op de hoogte brengen van het optreden van dergelijke reacties, vooral als eerdere patiënten goed werden verdragen met het gebruik van metformine. In dergelijke gevallen is het noodzakelijk om het gebruik van metformine tijdelijk te staken totdat de situatie is opgehelderd. De behandeling met metformine moet worden hervat na beoordeling van de baten-risicoverhouding in individuele gevallen en het beoordelen van de nierfunctie.

Diagnose. Lactaatacidose wordt gekenmerkt door zure dyspnoe, buikpijn en hypothermie, en coma kan zich later ontwikkelen. Diagnostische indicatoren omvatten een laboratoriumverlaging van de pH van het bloed, een verhoging van de serumlactaatconcentratie boven 5 mmol / l, een toename van het anioninterval en een lactaat / pyruvaatverhouding. In het geval van de ontwikkeling van lactaatacidose, is het noodzakelijk om de patiënt onmiddellijk in het ziekenhuis te plaatsen (zie rubriek "Overdosering"). De arts moet patiënten waarschuwen voor het risico van ontwikkeling en de symptomen van lactaatacidose.

Nierfalen. Aangezien metformine door de nieren wordt geëlimineerd, moet de creatinineklaring (en met behulp van de Cockroft-Gault-formule gemeten met plasmacreatininegehalte) of GFR vóór en regelmatig tijdens de metaminebehandeling worden gecontroleerd.

  • patiënten met een normale nierfunctie - minstens 1 keer per jaar;
  • patiënten met creatinineklaring aan de ondergrens van normale en oudere patiënten - minstens 2-4 keer per jaar.

Als de creatinineklaring 60 ml / min / 1,73 m 2 is, dient het gebruik van metformine vóór of tijdens het onderzoek te worden gestopt en niet eerder dan 48 uur na het onderzoek te worden hervat, nadat de nierfunctie opnieuw is beoordeeld en de afwezigheid van verdere verslechtering van de nier is bevestigd (Zie de rubriek "Interacties met andere geneesmiddelen en andere soorten interacties").

Patiënten met matige nierinsufficiëntie (GFR 45-60 ml / min / 1,73 m 2) moeten stoppen met het gebruik van metformine 48 uur vóór de toediening van jodium-bevattende radio-opake stoffen en niet eerder beginnen dan 48 uur na het onderzoek, alleen na het opnieuw beoordelen van de nierfunctie en bevestiging van de afwezigheid van verdere verslechtering van de nieren (zie rubriek "Interactie met andere geneesmiddelen en andere soorten interacties").

Chirurgische ingrepen. Het gebruik van Metamine moet 48 uur vóór de geplande chirurgische ingreep worden gestaakt, die wordt uitgevoerd onder algemene, ruggengraat of epidurale anesthesie en niet eerder dan 48 uur na de operatie of het herstel van orale voeding moet worden hervat, en alleen als de normale nierfunctie is vastgesteld.

Kinderen. Vóór de behandeling met metformine moet een diagnose van type 2 diabetes mellitus worden bevestigd. Er was geen bewijs voor de groei van metformine en de puberteit bij kinderen. Er zijn echter geen gegevens over de effecten van metformine-groei en puberteit bij langer gebruik van metformine, daarom wordt een zorgvuldige monitoring van deze parameters bij kinderen die worden behandeld met metformine aanbevolen, vooral tijdens de puberteit.

Kinderen van 10 tot 12 jaar. De werkzaamheid en veiligheid van het gebruik van metformine bij patiënten van deze leeftijd verschilden niet van die bij oudere kinderen en adolescenten. Het geneesmiddel moet met voorzichtigheid worden voorgeschreven aan kinderen in de leeftijd van 10 tot 12 jaar.

Andere voorzorgsmaatregelen. Patiënten moeten een dieet volgen, een constante inname van koolhydraten gedurende de dag en de laboratoriumwaarden controleren. Patiënten met overgewicht moeten een caloriearm dieet blijven volgen. Het is noodzakelijk om indicatoren van het koolhydraatmetabolisme regelmatig te controleren.

Monotherapie met metformine veroorzaakt geen hypoglykemie, maar voorzichtigheid is geboden bij het gelijktijdig gebruik van metformine met insuline of andere orale hypoglycemische stoffen (bijvoorbeeld sulfonylureumderivaten of meglitinidams).

Misschien de aanwezigheid van schaalfragmenten van tabletten in de ontlasting. Dit is normaal en heeft geen klinische betekenis.

Als de patiënt intolerant is voor sommige suikers, moet u uw arts raadplegen voordat u dit geneesmiddel inneemt, omdat het medicijn lactose bevat.

Gebruik tijdens zwangerschap of borstvoeding.

Ongecontroleerde diabetes tijdens de zwangerschap (gestationeel of permanent) verhoogt het risico op aangeboren afwijkingen en perinatale sterfte. Er zijn beperkte gegevens over het gebruik van metformine bij zwangere vrouwen die geen verhoogd risico op congenitale afwijkingen aangeven. Preklinische onderzoeken onthulden geen negatief effect op de ontwikkeling van zwangerschap, embryo of foetus, bevalling en postpartumontwikkeling. In het geval van zwangerschapsplanning en in geval van zwangerschap wordt het aanbevolen om metformine te gebruiken voor de behandeling van diabetes en insuline om de bloedglucosespiegels zo dicht mogelijk bij normaal te houden om het risico op foetale defecten te verminderen.

Metformine wordt uitgescheiden in de moedermelk, maar er werden geen bijwerkingen waargenomen bij pasgeborenen / baby's die borstvoeding kregen. Omdat er echter onvoldoende gegevens beschikbaar zijn over de veiligheid van het geneesmiddel, wordt borstvoeding tijdens de behandeling met metformine niet aanbevolen. De beslissing om te stoppen met borstvoeding moet worden genomen rekening houdend met de voordelen van borstvoeding en het mogelijke risico van bijwerkingen voor de baby.

Metformine had geen invloed op de vruchtbaarheid van mannen en vrouwen bij gebruik in doses van 600 mg / kg / dag, wat bijna driemaal de maximale dagelijkse dosis is, die wordt aanbevolen voor gebruik bij de mens en wordt berekend op basis van het lichaamsoppervlak.

Het vermogen om de reactiesnelheid te beïnvloeden bij het besturen van voertuigen of andere mechanismen.

Monotherapie met metformine heeft geen invloed op de reactiesnelheid bij het autorijden of werken met mechanismen, aangezien het medicijn geen hypoglykemie veroorzaakt.

Voorzichtigheid is echter geboden bij gebruik van metformine in combinatie met andere hypoglycemische middelen (sulfonylureumderivaten, insuline of meglitidines) vanwege het risico op hypoglycemie.

Dosering en toediening

Monotherapie of combinatietherapie met andere orale hypoglycemische middelen.

De initiële dosis is doorgaans 2-3 keer per dag tijdens of na de maaltijd 500 mg of 850 mg (Metamine ®, tabletten, gecoat 500 mg of 850 mg).

Na 10-15 dagen moet de dosis worden aangepast aan de hand van de resultaten van metingen van de serumglucoseniveaus.

Langzame verhoging van de dosis draagt ​​bij aan de vermindering van bijwerkingen van het spijsverteringskanaal.

Bij behandeling met hoge doses (2000-3000 mg per dag), is het mogelijk om elke 2 tabletten Metamine ®, 500 mg per 1 tablet Metamine ®, 1000 mg te vervangen.

De maximale aanbevolen dosis is 3000 mg per dag, verdeeld over 3 doses.

In geval van een overstap van een ander antidiabeticum moet het gebruik van dit middel worden gestaakt en metformine worden gegeven, zoals hierboven aangegeven.

Combinatietherapie in combinatie met insuline.

Voor een betere bloedglucosecontrole kunnen metformine en insuline worden gebruikt als combinatietherapie. Meestal is de aanvangsdosis 500 mg of 850 mg Metamine ® 2-3 keer per dag, terwijl de insulinedosis moet worden geselecteerd in overeenstemming met de resultaten van het meten van het glucosegehalte in het bloed.

Monotherapie of combinatietherapie met insuline.

Het medicijn Metamin ® is van toepassing op kinderen van 10 jaar en adolescenten. Gewoonlijk is de aanvangsdosis 500 mg of 850 mg Metamine ® 1 keer per dag tijdens of na een maaltijd. Na 10-15 dagen moet de dosis worden aangepast aan de hand van de resultaten van metingen van de serumglucoseniveaus.

Langzame verhoging van de dosis draagt ​​bij aan de vermindering van bijwerkingen van het spijsverteringskanaal.

De maximale aanbevolen dosis is 2000 mg per dag, verdeeld over 2-3 doses.

Bij oudere patiënten kan de nierfunctie afnemen, daarom moet de dosis metformine worden geselecteerd op basis van een beoordeling van de nierfunctie, die regelmatig moet worden uitgevoerd (zie de rubriek "Eigenaardigheden van toediening").

Patiënten met nierfalen. Metformine kan alleen worden gebruikt bij patiënten met matige nierinsufficiëntie, Sha-stadium (creatinineklaring 45-59 ml / min of GFR 45-59 ml / min / 1,73 m 2) bij afwezigheid van andere aandoeningen die het risico op het ontwikkelen van lactaatacidose kunnen verhogen, Daaropvolgende aanpassing van de dosis: de eerste dosis is 500 mg of 850 mg metforminehydrochloride 1 keer per dag. De maximale dosis is 1000 mg per dag en moet worden verdeeld in twee doses. De nierfunctie moet zorgvuldig worden gecontroleerd (elke 3-6 maanden).

Als de creatinineklaring of GFR wordt verlaagd tot

Het medicijn Metamine ® wordt gebruikt voor de behandeling van kinderen van 10 jaar en ouder.

overdosis

Bij gebruik van het geneesmiddel in een dosis van 85 g, werd hypoglycemie niet waargenomen. In dit geval werd echter de ontwikkeling van melkzuuracidose waargenomen. Als melkzuuracidose ontstaat, moet de behandeling met Metamine worden gestopt en moet de patiënt dringend in het ziekenhuis worden opgenomen. De meest effectieve maat voor de eliminatie van lactaat en metformine uit het lichaam is hemodialyse.

Bijwerkingen

Metabole en voedingsstoornissen Lactaatacidose (zie rubriek "Eigenaardigheden van gebruik").

Bij langdurig gebruik van het geneesmiddel bij patiënten met megaloblastaire bloedarmoede, kan de absorptie van vitamine B12 afnemen, wat gepaard gaat met een daling van het niveau in bloedserum. Het wordt aanbevolen om rekening te houden met deze mogelijke oorzaak van hypovitaminose B12, als de patiënt megaloblastaire bloedarmoede heeft.

Het zenuwstelsel: een overtreding van de smaak.

Aan de kant van het spijsverteringskanaal: misselijkheid, braken, diarree, buikpijn, gebrek aan eetlust. Meestal treden deze bijwerkingen op aan het begin van de behandeling en verdwijnen ze in de regel spontaan. Om het optreden van bijwerkingen van het maagdarmkanaal te voorkomen, wordt aanbevolen om de dosis van het geneesmiddel langzaam te verhogen en het medicijn 2-3 keer per dag tijdens of na een maaltijd te gebruiken.

Aan de kant van het spijsverteringsstelsel: verminderde leverfunctie of hepatitis, die volledig verdwijnen na de afschaffing van metformine.

Aan de kant van de huid en het onderhuidse weefsel: allergische huidreacties, waaronder uitslag, erytheem, pruritus en urticaria.

Metamine SR-tafel. 500 mg №30

ingrediënten:

actieve ingrediënt: metformine;

1 tablet bevat Metforminehydrochloride 500 mg;

hulpstoffen: microkristallijne cellulose, ethylcellulose, hypromellose, magnesiumstearaat, watervrij colloïdaal siliciumdioxide.

Dosering. Tabletten met langdurige werking.

Farmacotherapeutische groep.

Orale hypoglycemische middelen. Biguaniden. ATC-code А10В А02.

Klinische kenmerken.

Indicaties.

Type II diabetes mellitus (niet-insuline-afhankelijk) bij volwassenen met de ineffectiviteit van dieettherapie (vooral bij patiënten die lijden aan obesitas) als monotherapie of in combinatie met andere orale antidiabetica of in combinatie met insuline.

Contra-indicaties.

Overgevoeligheid voor de werkzame stof of voor een ander bestanddeel van het geneesmiddel. Diabetische ketoacidose, diabetische precoma, coma, verminderde nierfunctie (creatinineklaring ® SR met een verlengde afgifte moet gelijk zijn aan een dagelijkse dosis tabletten met een snelle afgifte.

Als het vereiste niveau van glycemie niet kan worden bereikt bij de maximale dosis, die 1 keer per dag wordt ingenomen, kan deze dosis worden verdeeld in 2 doses per dag: 1 dosis 's ochtends en 1 dosis' s avonds, tijdens de maaltijd.

Wanneer u overschakelt op het geneesmiddel Metamin ® SR met een verlengde afgifte, moet u stoppen met het nemen van een ander antidiabeticum en beginnen met het gebruik van Metamine ® SR in de hierboven aangegeven dosis.

Insulinecombinatie.

Voor een betere bloedglucosecontrole kunnen metformine en insuline worden gebruikt als combinatietherapie. De gebruikelijke aanvangsdosis van het geneesmiddel Metamin ® SR met een verlengde afgifte is 1 tablet 1 keer per dag, terwijl de insulinedosis wordt geselecteerd op basis van de resultaten van het meten van het glucosegehalte in het bloed.

Oudere patiënten kunnen een verslechtering van de nierfunctie hebben, daarom moet de dosis metformine worden geselecteerd op basis van een beoordeling van de nierfunctie, die regelmatig moet worden uitgevoerd (zie de rubriek "Eigenaardigheden van gebruik").

Bijwerkingen.

Frequentie van bijwerkingen: zeer vaak (≥ 1/10), vaak (≥ 1/100, ® SR voor kinderen, omdat er geen gegevens zijn over het gebruik bij deze leeftijdsgroep van patiënten.

Kenmerken van de toepassing.

Lactaatacidose is een zeldzame en ernstige metabole complicatie die wordt veroorzaakt door de accumulatie van metformine. Gevallen van lactaatacidose komen in het algemeen voor bij patiënten met diabetes mellitus, patiënten met ernstig nierfalen, die metformine gebruikten. De mate van melkzuuracidose kan en moet worden verminderd, rekening houdend met risicofactoren zoals ongecontroleerde diabetes, ketonemie, uithongering, overmatig drinken, leverfalen en aandoeningen geassocieerd met hypoxie.

Lactaatacidose wordt gekenmerkt door acidotische dyspnoe met een verdere afname van lichaamstemperatuur en coma. Diagnostische indicatoren omvatten lage bloed-pH, plasma-lactaatniveaus boven 5 mmol / l, verhoogde lactaat / pyruvaat-verhouding. Bij de eerste tekenen van lactaatacidose moet u onmiddellijk stoppen met het gebruik van metformine en een arts raadplegen.

Aangezien metformine door de nieren wordt geëlimineerd, moet vóór het begin van de behandeling het serumcreatininiveau worden bepaald en regelmatig worden gecontroleerd:

- niet minder dan 1 keer per jaar bij patiënten met een normale nierfunctie;

- minstens 2-4 keer per jaar voor patiënten met serumcreatininespiegels boven normaal, evenals voor oudere patiënten.

De meest frequente vermindering van de nierfunctie wordt waargenomen bij oudere patiënten.

Bijzondere voorzichtigheid is geboden voor een mogelijke nierfunctiestoornis (bijvoorbeeld aan het begin van de behandeling met antihypertensiva of diuretica, tijdens therapie met niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen).

48 uur vóór en 48 uur na radio-isotoop- of röntgenonderzoek met de introductie van jodiumhoudend contrastmateriaal, moet u stoppen met het gebruik van metformine.

Metformine moet 48 uur vóór de operatie worden gestaakt met algehele anesthesie. De behandeling kan niet eerder dan 48 uur na de operatie worden voortgezet.

Onverenigbaar met alcohol.

Tijdens de behandeling met metformine moeten patiënten een dieet volgen. Patiënten met overgewicht moeten een caloriearm dieet volgen.

Patiënten met diabetes moeten de bloedsuikerspiegel regelmatig controleren.

Metformine leidt niet tot hypoglykemie, hoewel voorzichtigheid wordt aanbevolen in combinatie met insuline of sulfonylureumderivaten.

De filmbekleding van tabletten bevat lactose, dus het medicijn mag niet worden gebruikt bij patiënten met zeldzame erfelijke vormen van intolerantie voor galactose, lactasedeficiëntie of glucose-galactose malabsorptiesyndroom.

Het vermogen om de reactiesnelheid te beïnvloeden tijdens het rijden of werken met andere mechanismen.

Monotherapie met metformine leidt niet tot hypoglycemie en heeft geen invloed op het vermogen om voertuigen te besturen en werkt met mechanismen die concentratie en verhoogde aandacht vereisen. Maar de patiënt moet worden geïnformeerd dat er bij combinatie van metformine en andere antidiabetica (sulfonylureumderivaten, insuline, repaglinide) een risico van hypoglykemie bestaat.

Interactie met andere medicijnen en andere soorten interacties.

Het gelijktijdige gebruik van danazol wordt niet aanbevolen om de hyperglycemische werking van de laatste te voorkomen. Indien nodig vereist behandeling met danazol en na stopzetting van de laatste aanpassing van de dosis van metformine onder controle van glycemie.

Alcoholgebruik verhoogt het risico op lactaatacidose tijdens acute alcoholintoxicatie, vooral in gevallen van vasten of caloriearm dieet, evenals bij leverfalen. Neem tijdens het gebruik van het medicijn alcohol en drugs die alcohol bevatten.

Combinaties die speciale zorg vereisen:

Chloorpromazine: als het in grote hoeveelheden wordt ingenomen (100 mg per dag) verhoogt het de glycemie, waardoor de insulineafgifte wordt verminderd. Bij de behandeling van neuroleptica en na stopzetting van de laatste is de dosisaanpassing van metformine noodzakelijk onder controle van het glycemie-niveau;

bèta-2-adrenoreceptorantagonisten, ACE-remmers, MAO-remmers, niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen, clofibraatderivaten, oxytetracycline, cyclofosfamide en zijn derivaten kunnen het hypoglycemische effect van metformine versterken;

gecombineerde oestrogeen-progestinepreparaten, adrenaline en andere sympathicomimetica, glucagon, schildklierhormonen, fenothiazinen, thiazidediuretica, nicotinezuurderivaten verminderen het hypoglykemische effect van metformine;

Glucocorticosteroïden (GCS) van systemische en lokale werking verminderen de glucosetolerantie, verhogen de bloedglucose en veroorzaken soms ketose. Bij de behandeling van de corticosteroïden en na stopzetting van de laatste is een dosisaanpassing van metformine nodig onder controle van het glycemische niveau;

Cimetidine vertraagt ​​de uitscheiding van metformine en verhoogt het risico op lactaatacidose;

diuretica: gelijktijdige toediening van lisdiuretica kan leiden tot de ontwikkeling van lactaatacidose als gevolg van mogelijk nierfalen. U dient geen metformine voor te schrijven als het creatinineconcentratie in het bloed hoger is dan 135 μmol / l voor een man en 110 μmol / l voor vrouwen;

jodium radiopaque stoffen: radiologische onderzoeken met radiopaque stoffen kunnen de ontwikkeling van melkzuuracidose veroorzaken bij patiënten met diabetes mellitus tegen de achtergrond van functionele nierinsufficiëntie (zie rubriek "Eigenaardigheden van gebruik").

Benoeming in de vorm van beta-2 sympathicomimetische injecties: verhoging van de glycemie door stimulering van bèta-2-receptoren. In dit geval is glycemiecontrole noodzakelijk. Indien nodig wordt de aanwijzing van insuline aanbevolen.

Met de gelijktijdige benoeming van metformine met sulfonylureumderivaten, insuline, acarbose, salicylaten, is het mogelijk de hypoglycemische werking ervan te versterken.

Farmacologische eigenschappen.

Farmacodynamiek. Metformine vermindert hyperglykemie en leidt niet tot de ontwikkeling van hypoglykemie. In tegenstelling tot sulfonylureas, stimuleert het de insulinesecretie niet en veroorzaakt het geen hypoglycemisch effect bij gezonde individuen.

Verlagen in plasma van zowel het initiële glucosegehalte als het glucosegehalte na een maaltijd.

Metformine werkt op 3 manieren:

1) remt glucoseproductie in de lever door remming van gluconeogenese en glycogenolyse;

2) verbetert de opname en het gebruik van perifere glucose in de spieren door de insulinegevoeligheid te verhogen;

3) vertraagt ​​de opname van glucose in de darm.

Metformine stimuleert de intracellulaire glycogeensynthese door glycogeensynthetase te beïnvloeden.

Verhoogt de transportcapaciteit van alle soorten membraan glucosetransporters (GLUT).

Ongeacht het effect op glycemie, heeft metformine een positief effect op het lipidenmetabolisme: het vermindert het gehalte aan totaal cholesterol, lipoproteïnen met lage dichtheid en triglyceriden.

Verhoogt de gevoeligheid van perifere receptoren voor insuline- en glucosegebruik door cellen. Remt gluconeogenese in de lever. Vertraagt ​​de opname van koolhydraten in de darmen.

Zuigkracht. Na inname van het geneesmiddel in de vorm van een tablet met een verlengde afgifte, wordt de absorptie van metformine aanzienlijk vertraagd in vergelijking met het gebruik van een tablet met een snelle afgifte. De tijd om de maximale concentratie te bereiken (Tmax) is 7 uur, terwijl voor een tablet met snelle afgifte - 2,5 uur.

In evenwicht, de maximale concentratie in het bloedplasma (Cmax) en het gebied onder de curve "concentratie-tijd" (AUC) verhoogt de onevenredig geïnjecteerde dosis. De AUC na een enkele inname van 2000 mg metformine in de vorm van tabletten met een verlengde afgifte is vergelijkbaar met de AUC, die wordt waargenomen na inname van 1000 mg metformine in de vorm van metforminetabletten met een snelle afgifte 2 keer per dag.

Swing Cmax en de AUC bij sommige personen bij gebruik van metformine in de vorm van tabletten met verlengde afgifte is vergelijkbaar met die bij gebruik van metformine in de vorm van tabletten met snelle afgifte.

Hoewel de AUC met 30% wordt verlaagd bij het gebruik van een tablet met verlengde afgifte op een lege maag,max en tmax blijven ongewijzigd.

Voedselinname heeft geen invloed op de absorptie van metformine uit tabletten met verlengde afgifte. Accumulatie wordt niet waargenomen als meerdere doses worden ingenomen in een dosis van meer dan 2000 mg metformine in de vorm van tabletten met verlengde afgifte.

Distribution. Plasma-eiwitbinding is verwaarloosbaar. Metformine penetreert rode bloedcellen. Cmax bloed lager dan Cmax in plasma, en wordt bereikt in ongeveer dezelfde hoeveelheid tijd. Erytrocyten zijn het meest kenmerkend voor het tweede distributievolume. Het gemiddelde distributievolume (Vd) varieert in het bereik van 63-276 liter.

Metabolisme. Metformine wordt onveranderd in de urine uitgescheiden. Metabolieten in het menselijk lichaam worden niet geïdentificeerd.

Terugtrekking. De renale klaring van metformine is> 400 ml / min. Dit geeft aan dat het middel wordt uitgescheiden door glomerulaire filtratie en tubulaire secretie. Nadat een orale dosis is ingenomen, is de werkelijke halfwaardetijd ongeveer 6,5 uur. Bij verminderde nierfunctie neemt de renale klaring af in verhouding tot de creatinineklaring, wat resulteert in een langere halfwaardetijd, wat leidt tot een verhoging van de plasmaconcentraties van metformine.

Farmaceutische kenmerken.

Belangrijkste fysische en chemische eigenschappen: tabletten met witte kleur, ovale vorm, glad aan beide zijden.

Vervaldatum.

Opslagcondities

Bewaren bij een temperatuur niet hoger dan 25 ° С, op een droge, donkere plaats.

Buiten het bereik van kinderen houden.

Verpakking.

7 tabletten in een blister; 4 blisters in een doos.

15 tabletten in een blister, 2 of 6 blisters in een doos.

Boekweit met kefir voor pancreatitis

Welke groenten en fruit kunnen worden gegeten met pancreatitis, en welke ten strengste verboden zijn